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Renuncia - Por favor, véase el prospecto de información adicional y posibles actualizaciones. Los autores hacen ninguna demanda de la exactitud de la información contenida en el presente documento; y estas dosis sugeridas no son un sustituto para el juicio clínico. Ni GlobalRPh Inc. ni ninguna otra parte involucrada en la preparación de este programa será responsable de ningún daño especial, consecuente, o ejemplares resultantes en todo o en parte por el uso de cualquier usuario o dependencia de este material. POR FAVOR, lea la advertencia antes de acceder o USO DE ESTE SITIO. Al acceder o utilizar este sitio, SE COMPROMETE A RESPETAR LOS TÉRMINOS Y CONDICIONES ESTABLECIDAS EN LA RENUNCIA. Lee el aviso amantadina (Symmetrel ®) CLÍNICA Mecanismo de Acción FARMACOLOGÍA farmacodinámica. Antivirales El mecanismo por el que la amantadina ejerce su actividad antiviral no está claramente entendido. Se parece prevenir principalmente la liberación de ácido nucleico viral infecciosa en la célula huésped mediante la interferencia con la función del dominio transmembrana de la proteína M2 viral. En ciertos casos, la amantadina es también conocido para prevenir el ensamblaje del virus durante la replicación del virus. No parece interferir con la inmunogenicidad de la gripe inactivada una vacuna de virus. Actividad antiviral amantadina inhibe la replicación del virus de la gripe A aislados de cada uno de los subtipos H1N1, es decir, H2N2 y H3N2. Tiene muy poca o ninguna actividad contra el virus de la gripe B aísla. Una relación cuantitativa entre la sensibilidad in vitro de virus de la gripe A a la amantadina y la respuesta clínica al tratamiento no ha sido establecida en el hombre. resultados de la prueba de sensibilidad, expresados como la concentración de la amantadina requerida para inhibir en un 50% el crecimiento de virus (ED50) en cultivo de tejido varían mucho (de 0,1 mg / ml a 25,0 mg / ml) dependiendo del protocolo de ensayo utilizado, el tamaño de virus inóculo, los aislados de influenza a cepas de virus ensayadas, y el tipo de célula utilizada. Las células huésped en cultivo de tejidos tolerados fácilmente amantadina hasta una concentración de 100 mg / ml. Resistencia a las Drogas de la gripe A variantes con una reducción de la sensibilidad in vitro a la amantadina se han aislado a partir de cepas epidémicas en zonas donde se utilizan derivados de adamantano. Los virus de influenza con reducida sensibilidad in vitro han demostrado que es transmisible y para causar una enfermedad típica de la gripe. La relación cuantitativa entre la sensibilidad in vitro de las variantes de la gripe A a la amantadina y no se ha establecido la respuesta clínica a la terapia. Mecanismo de acción: la enfermedad de Parkinson y las reacciones extrapiramidales inducidas por fármacos no se conoce. Los datos de estudios anteriores con animales sugieren que SYMMETREL puede tener efectos directos e indirectos sobre las neuronas de dopamina. Estudios más recientes han demostrado que la amantadina es un débil antagonista no competitivo, receptor de NMDA (Ki = 10μM). A pesar de que la amantadina no se ha demostrado que poseen actividad anticolinérgica directa en estudios con animales, clínicamente, exhibe efectos secundarios similares a los anticolinérgicos como sequedad de boca, retención urinaria, y estreñimiento. Parkinson dosis inicial: 100 mg / día si con otra enfermedad grave o con altas dosis de otros fármacos anti-Parkinson Influenza A infección viral. 100 mg dos veces al día; iniciar el plazo de 24-48 horas después de la aparición de los síntomas; descontinuar tan pronto como sea posible en base a la respuesta clínica (por lo general dentro de 3-5 días o dentro de 24-48 horas después de la desaparición de los síntomas). profilaxis de la gripe A. 100 mg dos veces al día Nota: Continuar el tratamiento durante toda la máxima actividad de influenza en la comunidad o en toda la temporada de la influenza en pacientes que no pueden ser vacunados. El desarrollo de la inmunidad después de la vacunación se realiza 2 semanas; tratamiento con amantadina se debe considerar para los pacientes de alto riesgo desde el momento de la vacunación hasta que la inmunidad ha desarrollado ------------------------------ ancianos . Ajustar la dosis según la función renal; algunos pacientes toleran mejor el medicamento cuando se administra en 2 dosis diarias divididas (para evitar reacciones adversas neurológicas). ------------------------------ Intervalo de dosis en la insuficiencia renal. CLcr 30-50 ml / minuto: Administrar 200 mg el día 1, a continuación, 100 mg / día CLcr 15-29 ml / minuto: Administrar 200 mg el día 1, luego 100 mg en días alternos Clcr15 ml / minuto: Administrar 200 mg cada 7 días Hemodiálisis: Administrar 200 mg cada 7 días La diálisis peritoneal: No es necesaria ninguna dosis suplementaria continua arterio-venosa o venosa-venosa hemofiltración: No es necesaria ninguna dosis suplementaria Suministrado: Cápsula, como clorhidrato: 100 mg Jarabe, como clorhidrato (Symmetrel®): 50 mg / 5 ml (480 ml) de la tableta, como clorhidrato (Symmetrel®): 100 mg benztropina (Cogentin ®) Anticolinérgico. CLÍNICA mesilato de benztropina FARMACOLOGÍA posee tanto los efectos anticolinérgicos y antihist-amínico, aunque sólo el primero se han establecido como terapéuticamente significativa en la gestión de parkinsonismo. En el íleon aislado de conejillo de indias, la actividad anticolinérgica de este fármaco es aproximadamente igual a la de atropina; Sin embargo, cuando se adminis-cados por vía oral a gatos anestesiados, es sólo la mitad tan activo como la atropina. En animales de laboratorio, su actividad antihistamínica y duración de la acción se acercan a los de maleato de pirilamina. distonía aguda: Adultos: I. M. I. V. 1-2 mg Adultos: 0,5-6 mg / día en 1-2 dosis divididas; Si una dosis es mayor, administrar al acostarse; titular la dosis en incrementos de 0,5 mg a intervalos de 5 a 6 días Personas de edad avanzada: Inicial: 0,5 mg una o dos veces al día; aumentar en 0,5 mg según sea necesario a los 5-6 días; máxima: 4 mg / día --------------------------- suministrado: Inyección, solución, como mesilato (Cogentin®): 1 mg / mL (2 ml) de la tableta, como mesilato: 0,5 mg, 1 mg, 2 mg bromocriptina (Parlodel ®) agonista de la dopamina. Farmacología clínica Parlodel® (bromocriptina mesilato) es un agonista del receptor de dopamina, que activa los receptores de dopamina postsinápticos. Las neuronas dopaminérgicas en el proceso tuberoinfundibular modulan la secreción de prolactina de la pituitaria anterior mediante la secreción de un factor inhibidor de la prolactina (se cree que la dopamina); en el corpus striatum la dopaminérgica neuronas están implicadas en el control de la función motora. Clínicamente, Parlodel reduce significativamente los niveles plasmáticos de prolactina en los pacientes con prolactina fisiológicamente elevados, así como en pacientes con hiperprolactinemia. La inhibición de la lactancia fisiológica, así como galactorrea en estados de hiperprolactinemia patológica se obtienen a niveles de dosis que no afectan a la secreción de otras hormonas trópicas de la hipófisis anterior. Los experimentos han demostrado que la bromocriptina induce comportamiento estereotipado de larga duración en roedores y el comportamiento de inflexión en ratas que tienen lesiones unilaterales de la sustancia negra. Estas acciones, característicos de los producidos por la dopamina, son inhibidas por antagonistas de la dopamina y sugieren una acción directa de la bromocriptina sobre los receptores de dopamina del cuerpo estriado. mesilato de bromocriptina es un agente no hormonal, estrogénico que inhibe la secreción de prolactina en los humanos, con poco o ningún efecto sobre otras hormonas de la pituitaria, excepto en pacientes con acromegalia, en el que disminuye los niveles elevados en sangre de hormona de crecimiento en la mayoría de los pacientes. En aproximadamente el 75% de los casos de amenorrea y galactorrea, terapia Parlodel suprime la galactorrea completamente, o casi completamente, y reinicia los ciclos menstruales ovulatorios normales. La menstruación generalmente se reiniciaron antes de completar la supresión de la galactorrea; el tiempo para esto en promedio es de 6-8 semanas. Sin embargo, algunos pacientes responden a los pocos días, y otros pueden tardar hasta 8 meses. La galactorrea puede tomar más tiempo para controlar en función del grado de estimulación del tejido mamario antes de la terapia. Al menos por lo general se observó una reducción del 75% en la secreción después de 8-12 semanas. Algunos pacientes pueden no responder incluso después de 12 meses de tratamiento. En muchos pacientes con acromegalia, Parlodel produce una reducción rápida y sostenida de los niveles de la hormona del crecimiento en suero circulante. mesilato de bromocriptina produce su efecto terapéutico en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson, una condición clínica caracterizada por una deficiencia progresiva en la síntesis de dopamina en la sustancia negra, por estimulación directa de los receptores de dopamina en el cuerpo estriado. En contraste, levodopa ejerce su efecto terapéutico solamente después de la conversión en dopamina por las neuronas de la sustancia negra, que son conocidos para ser disminuido numéricamente en esta población de pacientes. Dosificación: Adultos. (Puede tomarse con comida para reducir el malestar gastrointestinal.) Parkinsonismo: 1,25 mg 2 veces / día, aumentó en 2,5 mg / día en intervalos de 2 a 4 semanas (rango de dosis habitual es de 30-90 mg / día en 3 dosis divididas ), aunque los pacientes de edad avanzada por lo general se pueden administrar en dosis más bajas El síndrome neuroléptico maligno: 2,5-5 mg 3 veces / día hiperprolactinemia: 2,5 mg 2-3 veces / día La acromegalia: Inicial: 1,25-2,5 mg aumentar según sea necesario cada 3-7 días; dosis habitual: 20-30 mg / día Secretores de prolactina adenomas: Inicial: 1,25-2,5 mg / día; podrá aumentarse, siendo tolerados cada 2-7 días hasta que la respuesta óptima (rango: 2,5-15 mg / día) --------------------------- Supervisión . Vigilar estrechamente la presión arterial, así como hepática, hematopoyética, y la función cardiovascular --------------------------- Suministrado: Cápsula, como mesilato: 5 mg tableta, como mesilato: 2,5 mg entacapona (Comtan ®) FARMACOLOGÍA CLÍNICA Mecanismo de Acción La entacapona es un inhibidor selectivo y reversible de la catecol-O-metiltransferasa (COMT). En los mamíferos, la COMT se distribuye a lo largo de varios órganos con las más altas actividades en el hígado y el riñón. COMT también se produce en el corazón, los pulmones, los músculos lisos y esqueléticos, el tracto intestinal, órganos reproductivos, diversas glándulas, tejido adiposo, piel, células sanguíneas y los tejidos neuronales, especialmente en las células gliales. COMT cataliza la transferencia del grupo metilo de la S-adenosil-L-metionina al grupo fenólico de sustratos que contienen una estructura de catecol. sustratos fisiológicos de la COMT incluyen dopa, catecolaminas (dopamina, norepinefrina y epinefrina) y sus metabolitos hidroxilados. La función de la COMT es la eliminación de catecoles biológicamente activos y algunos otros metabolitos hidroxilados. En presencia de un inhibidor de descarboxilasa, se convierte en la enzima COMT metabolización importante para levodopa, que cataliza el metabolismo de 3-metoxi-4-hidroxi-L-fenilalanina (3-OMD) en el cerebro y la periferia. El mecanismo de acción de entacapona se cree que a través de su capacidad para inhibir la COMT y alterar la farmacocinética en plasma de levodopa. Cuando entacapona se da en combinación con levodopa y un inhibidor de la descarboxilasa de aminoácidos aromáticos, tales como carbidopa, los niveles plasmáticos de levodopa son mayores y más sostenida que después de la administración de levodopa y un inhibidor de la descarboxilasa aromática de aminoácidos sola. Se cree que a una frecuencia dada de la administración de levodopa, estos niveles plasmáticos más sostenidos de levodopa dan como resultado la estimulación dopaminérgica más constante en el cerebro, lo que lleva a mayores efectos sobre los signos y síntomas de la enfermedad de Parkinson. Los niveles más altos de levodopa también conducen a un aumento de los efectos adversos de levodopa, requiriendo a veces una disminución en la dosis de levodopa. --------------------------- Dosificación: Oral: Adultos: 200 mg con cada dosis de levodopa / carbidopa, hasta un máximo de 8 veces / día (dosis máxima diaria: 1.600 mg / día). Para optimizar el tratamiento, la dosis de levodopa puede necesitar reducida o el intervalo de dosificación puede necesitar extendida. Los pacientes que toman levodopa 800 mg / día o que habían moderado a grave discinesias antes de la terapia necesaria una reducción media del 25% de la dosis diaria de levodopa. ajuste de la dosis en la insuficiencia hepática: Tratar con precaución y controlar cuidadosamente; AUC y Cmax se pueden posiblemente se duplicaron --------------------------- Administración Siempre administrar en asociación con levodopa / carbidopa; se puede combinar tanto con las formulaciones de liberación inmediata y sostenida de levodopa / carbidopa. Se puede tomar con o sin alimentos. no debe ser retirado abruptamente de la terapia de los pacientes debido al empeoramiento significativo de los síntomas. --------------------------- Presentación: Comprimidos: 200 mg pergolida (Permax ®) mesilato de pergolida es un agonista del receptor de dopamina potentes. La pergolida es de 10 a 1000 veces más potente que la bromocriptina en un miligramo por miligramo en varios in vitro y en sistemas de ensayo in vivo. mesilato de pergolida inhibe la secreción de prolactina en el ser humano; provoca un aumento transitorio en las concentraciones séricas de la hormona de crecimiento y una disminución en las concentraciones séricas de la hormona luteinizante. En la enfermedad de Parkinson, se cree mesilato de pergolida a ejercer su efecto terapéutico mediante la estimulación directa de los receptores de dopamina postsinápticos en el sistema nigroestriatal. Dosificación: Cuando la adición de pergolida a la levodopa / carbidopa, la dosis de este último puede por lo general y se debe disminuir. Los pacientes ya no responden a la bromocriptina, pueden beneficiarse al ser conmutada a la pergolida. Adultos: Parkinson intervalo de dosificación habitual: 2-3 mg / día en 3 dosis divididas --------------------------- Monitorización: la presión arterial (tanto sentado / supina y de pie), los síntomas de parkinsonismo, discinesia, el estado mental --------------------------- Presentación: Comprimidos: 0,05 mg, 0,25 mg, 1 mg pramipexol (Mirapex ®) Mecanismo de acción El pramipexol es un agonista de la dopamina con alta nonergot relativa especificidad in vitro y la actividad intrínseca completa a la subfamilia D2 de receptores de dopamina, con mayor afinidad de unión a D3 que a D2 o D4 subtipos de receptores. la enfermedad de Parkinson es desconocida. Síndrome de Piernas Inquietas (SPI) El mecanismo de acción preciso de Mirapex® (dihidrocloruro de pramipexol) comprimidos como tratamiento para el síndrome de las piernas inquietas (SPI) es desconocida. Aunque la fisiopatología del SPI es en gran parte desconocida, la evidencia sugiere neurofarmacológico participación del sistema dopaminérgico. Tomografía por Emisión de tomográfica (PET) estudios sugieren que una disfunción dopaminérgica estriatal presináptica leve puede estar implicada en la patogénesis de RLS. --------------------------- Dosificación. (Puede tomarse con comida para reducir las náuseas.) Adultos. Oral: Inicial: 0,375 mg / día administrados en 3 dosis divididas, aumentar gradualmente por 0,125 mg / dosis cada 5-7 días; rango: 1,5 a 4,5 mg / día --------------------------- Ajuste de la dosis en la insuficiencia renal. CLcr 35-59 ml / minuto: Inicial: 0,125 mg dos veces al día (dosis máxima: 1,5 mg dos veces al día) CLcr 15-34 ml / minuto: Inicial: 0,125 mg una vez al día (dosis máxima: 1,5 mg una vez al día) Clcr15 ml / minuto (o pacientes en hemodiálisis): No estudiado adecuadamente --------------------------- suministrado: tableta, como dihidrocloruro monohidrato: 0,125 mg, 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 1,5 mg rasagilina mesilato - AZILECT: Mecanismo de acción . funciones AZILECT como un inhibidor de MAO-B selectivo e irreversible indicados para el tratamiento de la enfermedad idiopática de Parkinson. Los resultados de un ensayo clínico diseñado para examinar los efectos de Azilect sobre la presión arterial cuando se administra con dosis crecientes de tiramina indica la selectividad funcional puede ser incompleta cuando sujetos sanos ingieren grandes cantidades de tiramina mientras reciben dosis recomendadas de AZILECT. La selectividad para la inhibición de MAO-B disminuye de una manera relacionada con la dosis. INDICACIONES Y USO: AZILECT está indicado para el tratamiento de los signos y síntomas de la enfermedad de Parkinson idiopática como monoterapia inicial y como terapia adjunta a la levodopa. USO EN ESPECÍFICO Embarazo poblaciones. AZILECT se debe utilizar sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Las madres lactantes. Rasagilina inhibe la secreción de prolactina y puede inhibir la secreción de leche. No se sabe si la rasagilina se excreta en la leche humana. Utilizar con precaución. Hepática impairmen t: las concentraciones plasmáticas de rasagilina se puede aumentar. Véase también Dosis y administración y Advertencias y precauciones. Dosis y administración: Monoterapia: AZILECT 1 mg una vez al día. Como complemento de la levodopa: AZILECT 0,5 mg una vez al día. Del incremento de dosis de 1 mg al día como se requiere para la respuesta clínica suficiente. Los pacientes con insuficiencia hepática leve: AZILECT 0,5 mg una vez al día no deben excederse. AZILECT no debe utilizarse en pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave. AZILECT no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia renal grave. Los pacientes que toman ciprofloxacina u otros inhibidores de CYP1A2: AZILECT 0,5 mg una vez al día no deben excederse. Formas farmacéuticas y concentraciones: AZILECT (0,5 mg, comprimidos que contienen, como ingrediente activo, mesilato de rasagilina equivalente a 0,5 mg de base de rasagilina) AZILECT 1 mg comprimidos (que contienen, como ingrediente activo, mesilato de rasagilina equivalente a 1 mg de base de rasagilina) Contraindicaciones: El uso concomitante de: - petidina, tramadol, metadona o propoxifeno - dextrometorfano, hierba o ciclobenzaprina de San Juan - otros inhibidores de la MAO (selectiva o no selectiva) ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES El riesgo de toxicidad del SNC grave (síndrome de la serotonina) cuando AZILECT se combina con antidepresivos. El uso concomitante de ciprofloxacino u otros inhibidores de CYP1A2: Aumento de las concentraciones plasmáticas de rasagilina. 0,5 mg de rasagilina una vez al día no se debe exceder Los pacientes con insuficiencia hepática: Aumento de las concentraciones plasmáticas de rasagilina. Limitar la dosis de 0,5 mg de rasagilina en pacientes con insuficiencia hepática leve. AZILECT no debe utilizarse en pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave Riesgo de crisis hipertensiva y la inhibición de la MAO no selectivos por encima de las dosis recomendadas Melanoma AZILECT puede causar presión arterial, hipotensión o aumento de la presión arterial, especialmente postural en diferentes pacientes AZILECT puede causar o exacerbar alucinaciones o potencialmente otras manifestaciones de comportamiento psicótico similar Reacciones adversas Las reacciones adversas más comunes (diferencia de tratamiento de 3% mayor que el placebo); con la monoterapia: síndrome gripal, artralgia, la depresión, la dispepsia. La mayoría de las reacciones adversas comunes (diferencia de tratamiento de 3% mayor que el placebo); cuando se utiliza como complemento de la levodopa: discinesia, lesión accidental, pérdida de peso, hipotensión postural, vómitos, anorexia, artralgias, dolor abdominal, náuseas, estreñimiento, sequedad de boca, erupción cutánea, sueños anormales, caerá. Para reportar sospechas de reacciones adversas en contacto con TEVA al 1-800-221-4026 o la FDA al 1-800-FDA-1088 o fda. gov/medwatch. INTERACCIONES CON LA DROGAS La meperidina: Riesgo de reacciones graves, a veces mortales de síndrome serotoninérgico. Véase también Contraindicaciones. El dextrometorfano: Riesgo de episodios de psicosis o comportamiento extraño. Véase también Contraindicaciones. inhibidores de la MAO: Riesgo de inhibición de la MAO no selectiva y crisis hipertensiva. Véase también Contraindicaciones. Los antidepresivos (ISRS, IRSN, tricíclicos, tetracíclicos u triazolopiridina): Uso concomitante no recomendado. Levodopa: Véase también Advertencias y Precauciones. Ciprofloxacina y otros inhibidores de CYP1A2: El aumento de los niveles plasmáticos de rasagilina posible. Aumento del riesgo de eventos adversos. Véase también Dosis y administración y Advertencias y precauciones ropinirol (Requip ®) Mecanismo de acción REQUIP es un agonista dopaminérgico no ergolina con una alta relación especificidad in vitro y la actividad intrínseca completa en los subtipos de receptores de dopamina D2 y D3, la unión con mayor afinidad a D3 que a D2 o D4 subtipos de receptores. Ropinirol tiene moderada afinidad in vitro por los receptores opioides. Ropinirol y sus metabolitos tienen insignificante afinidad in vitro de dopamina D1, 5-HT1, 5-HT2, benzodiazepina, GABA, muscarínicos, alfa1, alpha2-, y beta-adrenérgicos. la enfermedad de Parkinson es desconocida. Síndrome de Piernas Inquietas (SPI): El mecanismo de acción preciso de REQUIP como tratamiento para el síndrome de las piernas inquietas (también conocido como síndrome de Ekbom) es desconocida. Aunque la fisiopatología del SPI es en gran parte desconocida, la evidencia sugiere neurofarmacológico participación del sistema dopaminérgico. tomografía por emisión de positrones (PET) estudios sugieren que una disfunción dopaminérgica estriatal presináptica leve puede estar implicada en la patogénesis de RLS. --------------------------- Dosificación: Adultos: Oral: La dosis debe aumentarse hasta alcanzar un efecto terapéutico máximo, equilibrada contra el lado director efectos de las náuseas, mareos, somnolencia y dosis inicial recomendada es de 0,25 mg discinesia 3 veces / día; basándose en la respuesta individual del paciente, la dosis debe ajustarse con incrementos semanales como se describe a continuación: Semana 1: 0,25 mg 3 veces / día; dosis diaria total: 0,75 mg Semana 2: 0,5 mg 3 veces / día; dosis diaria total: 1,5 mg Semana 3: 0,75 mg 3 veces / día; dosis diaria total: 2,25 mg Semana 4: 1 mg 3 veces / día; dosis diaria total: 3 mg Después de la semana 4, si es necesario, la dosis diaria puede incrementarse en 1,5 mg por día sobre una base semanal hasta una dosis de 9 mg / día, y después por hasta 3 mg / día por semana para un total de 24 mg / día La eliminación por hemodiálisis es poco probable. --------------------------- Suministrado: Tableta, como clorhidrato: 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg, 5 mg rotigotina - Neupro® INDICACIONES Y USO Neupro es un agonista dopaminérgico indicado para el tratamiento de: - Signos y síntomas de la enfermedad de Parkinson Moderado a grave primaria Síndrome de Piernas Inquietas DOSIS Y ADMINISTRACIÓN Aplicar una vez al día a la piel; presione firmemente en su lugar durante 30 segundos, haciendo buen contacto. No coloque Neupro en aceitosa irritada, o piel, dañado, o en los que se roce con la ropa. No use el mismo sitio más de una vez cada 14 días. La dosis prescrita se puede lograr usando parches individuales o múltiples. Enfermedad de Parkinson. Inicialmente, 2 mg / 24 horas para la enfermedad en estadio temprano o 4 mg / 24 horas para la enfermedad en estadio avanzado. La dosis puede aumentarse según sea necesario por 2 mg / 24 horas a intervalos semanales, hasta 6 mg / 24 horas para la enfermedad en estadio temprano y hasta 8 mg / 24 horas para la enfermedad en estadio avanzado. Síndrome de piernas inquietas. Inicialmente, 1 mg / 24 horas, aumentó a medida que sea necesario por 1 mg / 24 horas a intervalos semanales, hasta 3 mg / 24 horas. Para interrumpir el tratamiento, reducir la dosis gradualmente hasta la retirada completa de Neupro. Formas farmacéuticas y concentraciones sistema transdérmico: 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg, 6 mg y 8 mg de rotigotina por 24 horas. selegilina (Eldepryl ®) Farmacología clínica Los mecanismos responsables para la selegilina Además, hay pruebas de que la selegilina puede actuar a través de otros mecanismos para aumentar la actividad dopaminérgica. La selegilina es mejor conocido como un inhibidor irreversible de la monoamina oxidasa (MAO), una enzima intracelular asociada con la membrana externa de las mitocondrias. La selegilina inhibe la MAO, actuando como un cofactor esencial s FAD. Debido a que la selegilina tiene mayor afinidad para el tipo B en vez de para el tipo A sitios activos, que puede servir como un inhibidor selectivo de MAO tipo B si se administra a la dosis recomendada. -------------------------- Dosificación: Adultos: la enfermedad de Parkinson: 5 mg dos veces al día con el desayuno y el almuerzo o 10 mg por la mañana Ancianos: la enfermedad de Parkinson: Inicial: 5 mg por la mañana, puede aumentar hasta un total de 10 mg / día -------------------------- suministrado Cápsula, como clorhidrato (Eldepryl®): 5 mg tableta, como clorhidrato: 5 mg Sinemet ® (carbidopa / levodopa): Mecanismo de acción La evidencia actual indica que los síntomas de la enfermedad de Parkinson: comprimido de liberación inmediata. Inicial. Carbidopa 25 mg / levodopa 100 mg 3 veces / día Ajuste de la dosis: los comprimidos alternativas pueden ser sustituidos de acuerdo con los requisitos de carbidopa / levodopa individuales. Incrementará en 1 comprimido cada dos días si es necesario, excepto cuando se utilizan los carbidopa 25 mg / levodopa 250 mg comprimidos los que deben introducirse los aumentos que usa la tableta 1 / 2-1 cada 1-2 días. El uso de más de 1 concentración de la dosis o dosificación de 4 veces / día puede ser requerido (máximo: 8 comprimidos de cualquier graduación / día o 200 mg de carbidopa y 2000 mg de levodopa) comprimido de liberación sostenida. Inicial. Carbidopa 50 mg / levodopa 200 mg 2 veces / día, a intervalos que no 6 horas Ajuste de la dosis: Puede ajustar cada 3 días; intervalos deben estar entre 4-8 horas de vigilia durante el día (máximo: 8 tabletas / día) el síndrome de piernas inquietas (uso no marcado): La carbidopa 25 mg / levodopa 100 mg administrados 30-60 minutos antes de la hora de acostarse; Se puede repetir la dosis una vez Personas de edad avanzada. Iniciales: carbidopa / levodopa 25 mg a 100 mg dos veces al día, aumentan a medida que sea necesario ------------------------- Dosis Space Administration manera uniforme sobre las horas de vigilia. Dar con las comidas para disminuir el malestar gastrointestinal. producto de liberación sostenida no debería ser aplastado. De disolución oral comprimidos no requieren agua; El comprimido debe desintegrarse en la superficie de la lengua antes de tragar. ------------------------- Se suministra: la tableta de liberación inmediata (Sinemet): 10/100: La carbidopa 10 mg y 100 mg de levodopa 25/100: carbidopa 25 mg y 100 mg de levodopa 25/250: carbidopa y 25 mg de levodopa 250 mg Tableta, liberación inmediata, de disolución oral (Parcopa ™): 10/100: La carbidopa 10 mg y 100 mg de levodopa 25/100: La carbidopa 25 mg y 100 mg de levodopa 25/250: La carbidopa y 25 mg de levodopa 250 mg Tableta, de liberación sostenida (Sinemet CR): La carbidopa 25 mg de levodopa y carbidopa 100 mg y 50 mg de levodopa 200 mg Stalevo® (carbidopa, levodopa y entacapona) Stalevo® (carbidopa, levodopa y entacapona) está indicado para el tratamiento de pacientes con enfermedad de Parkinson idiopática. Dosis y administración individuales comprimidos no deben ser fraccionados y sólo un comprimido se deben administrar en cada intervalo de dosificación. En términos generales, Stalevo® (carbidopa, levodopa y entacapona) se debe utilizar como un sustituto para los pacientes ya estabilizados con dosis equivalentes de carbidopa-levodopa y entacapona. Sin embargo, algunos pacientes que han sido estabilizados en una determinada dosis de levodopa-carbidopa se pueden tratar con Stalevo® si una decisión ha sido tomada para agregar entacapona (ver más abajo). La dosis diaria óptima de Stalevo® debe ser determinada por valoración cuidadosa en cada paciente. tabletas Stalevo® están disponibles en seis puntos fuertes, cada uno en una proporción de 1: 4 de carbidopa a levodopa y se combinan con 200 mg de entacapona en una formulación de liberación estándar (Stalevo® 50 que contienen 12,5 mg de carbidopa, 50 mg de levodopa y 200 mg de entacapona; Stalevo® 75, que contiene 18,75 mg de carbidopa, 75 mg de levodopa y 200 mg de entacapona; Stalevo® 100 que contiene 25 mg de carbidopa, 100 mg de levodopa y 200 mg de entacapona; Stalevo® 125, que contiene 31,25 mg de carbidopa , 125 mg de levodopa y 200 mg de entacapona; Stalevo® 150 que contiene 37,5 mg de carbidopa, 150 mg de levodopa y 200 mg de entacapona, y Stalevo® 200 que contiene 50 mg de carbidopa, 200 mg de levodopa y 200 mg de entacapona) . El tratamiento debe ser individualizado y ajustado de acuerdo a la respuesta terapéutica deseada. Los estudios muestran que dopa descarboxilasa periférica está saturado por carbidopa a aproximadamente 70 mg a 100 mg al día. Los pacientes que reciben menos de esta cantidad de carbidopa son más propensos a experimentar náuseas y vómitos. La experiencia clínica con dosis diarias superiores a 1.600 mg de entacapona es limitado. Se recomienda que no más de una tableta Stalevo® tomarse en cada administración de dosificación. Así, la dosis diaria máxima recomendada de Stalevo® 50, Stalevo® 75, Stalevo® 100, 125 y Stalevo® Stalevo® 150, definido por la dosis diaria máxima de entacapona, es de ocho tabletas por día. Debido a que existe una experiencia limitada con dosis diarias totales de carbidopa mayor de 300 mg, la dosis diaria máxima recomendada de 200 Stalevo® es de seis comprimidos al día. Cómo transferir los pacientes que toman preparados de levodopa y carbidopa-Comtan® (entacapona) en comprimidos para Stalevo® (carbidopa, levodopa y entacapona) tabletas No hay experiencia en la transferencia de los pacientes tratados actualmente con las formulaciones de levodopa-carbidopa que no sean de liberación inmediata carbidopa-levodopa con una proporción de 1: 4 (formulaciones de liberación controlada, o presentaciones de liberación estándar con una relación 1:10 de carbidopa-levodopa) y entacapona a Stalevo®. Los pacientes que son tratados actualmente con Comtan comprimido de 200 mg con cada dosis de liberación estándar de levodopa-carbidopa, se pueden conmutar directamente a la resistencia correspondiente de Stalevo® que contiene la misma cantidad de levodopa y carbidopa. Por ejemplo, los pacientes que recibieron un comprimido de liberación estándar carbidopa-levodopa 25/100 mg y un comprimido de Comtan 200 mg en cada administración se pueden conectar a un solo comprimido Stalevo® 100 (que contiene 25 mg de carbidopa, 100 mg de levodopa y 200 mg de entacapona). Cómo transferir los pacientes no tratados actualmente con Comtan® (entacapona) comprimidos de levodopa-carbidopa a Stalevo® (carbidopa, levodopa y entacapona) comprimidos en pacientes con enfermedad de Parkinson que experimentan los signos y síntomas de fin de dosis "wearing-off "en su tratamiento actual con levodopa, carbidopa de liberación estándar, la experiencia clínica muestra que los pacientes con antecedentes de discinesias moderadas a graves o tomar más de 600 mg de levodopa al día es probable que requieran una reducción de la dosis diaria de levodopa cuando se añade entacapona su tratamiento. Dado que el ajuste de dosis de los componentes individuales no es posible con los productos de dosis fijas, se recomienda que los pacientes primera ajustarse de forma individual con un producto carbidopa-levodopa (relación 1: 4) y un producto de entacapona, y luego fue trasladado a una dosis correspondiente de Stalevo ® una vez que el estado del paciente se ha estabilizado. En pacientes que toman una dosis total diaria de levodopa hasta 600 mg, y que no tienen discinesias, se puede hacer un intento de transferir a la dosis diaria correspondiente de Stalevo®. Incluso en estos pacientes, puede ser necesario una reducción de levodopa-carbidopa o entacapona Sin embargo, el proveedor se le recuerda que esto no puede ser posible con Stalevo®. Desde prolonga entacapona y aumenta los efectos de la levodopa, la terapia debe ser individualizada y ajustada si es necesario de acuerdo con la respuesta terapéutica deseada. Mantenimiento de la Terapia Tratamiento Stalevo® debe ser individualizada y ajustada para cada paciente según la respuesta terapéutica deseada. Cuando se requiere menos levodopa, la dosis diaria total de carbidopa-levodopa debería reducirse por cualquiera de la disminución de la fuerza de Stalevo® en cada administración o por la disminución de la frecuencia de administración al extender el tiempo entre las dosis. Cuando se requiere más levodopa, la siguiente concentración de Stalevo® debe tomarse y / o la frecuencia de las dosis se debe aumentar, hasta un máximo de 8 veces al día de Stalevo® 50, 75 Stalevo®, Stalevo® 100, Stalevo® 125 y 150 Stalevo®, y un máximo de 6 veces al día de Stalevo® 200. La adición de otros fármacos antiparkinsonianos medicamentos estándar para la enfermedad de Parkinson puede ser utilizado concomitantemente, mientras Stalevo® se está administrando, aunque pueden ser necesarios ajustes de dosis. Interrupción de la terapia casos esporádicos de un complejo de síntomas que se asemeja al síndrome neuroléptico maligno (SNM) se han asociado con reducciones de la dosis y la retirada de los preparados de levodopa. Los pacientes deben ser observados cuidadosamente si es necesario reducir o interrupción brusca del Stalevo®, especialmente si el paciente está recibiendo neurolépticos. tolcapona (Tasmar ®) Mecanismo de acción El tolcapone es un inhibidor selectivo y reversible de la catecol-O-metiltransferasa (COMT). En los mamíferos, la COMT se distribuye a lo largo de varios órganos. Las actividades más altas son en el hígado y el riñón. COMT también se produce en el corazón, los pulmones, los músculos lisos y esqueléticos, el tracto intestinal, órganos reproductivos, diversas glándulas, tejido adiposo, piel, células de la sangre y los tejidos neuronales, especialmente en las células gliales. COMT cataliza la transferencia del grupo metilo de la S-adenosil-L-metionina al grupo fenólico de sustratos que contienen una estructura de catecol. sustratos fisiológicos de la COMT incluyen dopa, catecolaminas (dopamina, norepinefrina, epinefrina) y sus metabolitos hidroxilados. La función de la COMT es la eliminación de catecoles biológicamente activos y algunos otros metabolitos hidroxilados. En presencia de un inhibidor de descarboxilasa, se convierte en la enzima COMT metabolización importante para levodopa catalizar el metabolismo de 3-metoxi-4-hidroxi-L-fenilalanina (3-OMD) en el cerebro y la periferia. El mecanismo preciso de acción de tolcapone es desconocido, pero se cree que está relacionado con su capacidad para inhibir la COMT y alterar la farmacocinética en plasma de levodopa. Renuncia Las dosis indicadas son para - los pacientes sólo para adultos. POR FAVOR, lea la advertencia antes de acceder o USO DE ESTE SITIO. 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