Darifenacina 47

+

Descripción: La darifenacina (nombre comercial Enablex en Estados Unidos y Canadá, EMSELEX en Europa) es un medicamento utilizado para tratar la incontinencia urinaria. Fue descubierto por científicos del centro de investigación de Pfizer en Sandwich, Reino Unido bajo el identificador UK-88525 y anteriormente fue comercializado por Novartis; sin embargo, en 2010 los derechos de los Estados Unidos para fueron vendidos a Warner Chilcott de 400 millones de US $. Darifenacina actúa bloqueando el receptor muscarínico M3, que es el principal responsable de las contracciones musculares de la vejiga. Es por lo tanto disminuye la urgencia de orinar. No se sabe si esta selectividad por el receptor M3 se traduce en una ventaja clínica en el tratamiento de síntomas del síndrome de vejiga hiperactiva. No debe usarse en personas con retención urinaria. Los agentes anticolinérgicos, tales como darifenacina, también pueden producir estreñimiento y visión borrosa. postración por calor (debido a la disminución de la sudoración) se puede producir cuando se usan anticolinérgicos como darifenacina en un ambiente caluroso. (Fuente: en. wikipedia. org/wiki/Darifenacin). (Última actualización: 06/01/2016). Sinónimo: darifenacina; EMSELEX; enablex; CHEMBL1346; UK-88525 IUPAC / Nombre químico: 2 - [(3S) -1- [2- (2,3-dihidro-1-benzofuran-5-il) etil] pirrolidin-3-il] -2,2-difenilacetamida Código SMILES: C1CN (C [C @@ H] 1C (C2 = CC = CC = C2) (C3 = CC = CC = C3) C (= O) N) = CCC4 CC5 = C (C = C4) OCC5 Precio y disponibilidad 0 - 4 en C para el corto plazo (días o semanas), o -20 C a largo plazo (meses). referencias 1: McFerren SC, Gomelsky A. El tratamiento de la vejiga hiperactiva en el anciano Mujer: El Caso de trospio, oxibutinina, darifenacina y fesoterodina. Envejecimiento drogas. 2015 Oct; 32 (10): 809-19. doi: 10.1007 / s40266-015-0301-x. PubMed PMID: 26391900. 2: Singh I, V Agarwal, Garg G. PubMed Central PMCID: PMC4525548. 3: Manjunatha R, Pundarikaksha HP, Hanumantharaju BK, Anusha SJ. Un estudio prospectivo, comparativo de la incidencia y la gravedad del estreñimiento con darifenacina y trospio en la vejiga hiperactiva. J Clin Res Diagn. 2015 Mar; 9 (3): FC05-9. doi: 10.7860 / JCDR / 2015 / 11884.5677. Epub 2015 Mar 1. PubMed PMID: 25954630; PubMed Central PMCID: PMC4413078. 4: Hefnawy MM, Alanazi AM, Abounassif MA, Mohammed MS, SM Attia, Mostafa GA. método de cromatografía líquida-fluorescencia validado para la cuantificación de darifenacina en el plasma de ratones y su aplicación a un estudio farmacocinético. Talanta. 2014 Apr; 121: 37-42. doi: 10.1016 / j. talanta.2013.10.037. Epub 2013 27 Dic PubMed PMID: 24607107. 5: Pero, Goldstajn MS, Orešković S. Comparación de dos antagonistas selectivos de los receptores muscarínicos (solifenacina y la darifenacina) en mujeres con vejiga hiperactiva - el estudio SOLIDAR. Coll antropol. 2012 Dec; 36 (4): 1347-1353. PubMed PMID: 23390832. 6: Jagdale SC, Mohanty P, Chabukswar AR, Kuchekar BS. Tasa de Mejora de la disolución, Diseño y Desarrollo de la entrega de la droga bucal de los complejos de inclusión de beta-ciclodextrina darifenacina hidroxipropilo. J Pharm (El Cairo). 2013; 2013: 983.702. doi: 10.1155 / 2013/983702. Epub 2012 22 de Octubre de PubMed PMID: 26556003; PubMed Central PMCID: PMC4595963. 7: Murthy MV, Krishnaiah Ch, Srinivas K, Rao KS, Kumar NR, Mukkanti K. Desarrollo y validación del método de RP-UPLC para la determinación de bromhidrato de darifenacina, sus compuestos relacionados y sus productos de degradación utilizando el diseño de experimentos. J Pharm Biomed Anal. 2013 Ene; 72: 40-50. doi: 10.1016 / j. jpba.2012.09.013. Epub 2012 septiembre 24. PubMed PMID: 23146225. 8: Tack J, Wyndaele JJ, Ligozio G, Egermark M. Una revisión adicional y análisis post-hoc de la incidencia y el impacto del estreñimiento observado en los ensayos clínicos darifenacina. Drogas Healthc Saf paciente. 2012; 4: 127-39. doi: 10.2147 / DHPS. S26580. Epub 2012 septiembre 27. PubMed PMID: 23055780; PubMed Central PMCID: PMC3468023. 9: Thomas S, Paul SK, Shandilya S, Agarwal A, N Saxena, Awasthi AK, Matta Hb, Vir D, Mathela CS. Identificación y elucidación estructural de dos impurezas del proceso de degradación y de estrés en darifenacina hidrobromuro de ingrediente farmacéutico activo por LC-ESI / MS (n). Analista. 2012 Ago 7; 137 (15): 3571-82. doi: 10.1039 / c2an35454c. Epub 2012 junio 25. PubMed PMID: 22733388. 10: Khullar V, Foote J, Seifu Y, Egermark M. Time-to-efecto con darifenacina en la vejiga hiperactiva: un análisis combinado. Int Urogynecol J. 2011 Dec; 22 (12): 1573-1580. doi: 10.1007 / s00192-011-1522-0. Epub 2011 octubre 18. PubMed PMID: 22006023.