Eritromicina 37

+

La eritromicina * (Reacción adversa indique lo contrario) El elefante Formulario © 2003-06 Susan K. Mikota DVM y Donald C. Plumb, Doctor en Farmacia. Publicado por elefante Care International - elephantcare. org Elefante información específica, si está disponible, es de color azul. Erythromycin estolato de eritromicina Etilsuccinato ERITROMICINA lactobionato ERITROMICINA gluceptato Química - Un antibiótico macrólido producido a partir de Streptomyces erythreus. eritromicina es una base débil que está disponible comercialmente en varias sales y ésteres. Tiene un pKa de 8,9. La eritromicina base se produce como un sabor amargo y sin olor o prácticamente inodoro, de color blanco a ligeramente amarillo en polvo, cristalino. Aproximadamente 1 mg es soluble en 1 ml de agua; es soluble en alcohol. estolato de eritromicina se presenta como un polvo prácticamente insípido e inodoro, cristalino blanco. Es prácticamente insoluble en agua y aproximadamente 50 mg son solubles en 1 ml de alcohol. estolato de eritromicina también puede ser conocido como sulfato de lauril propionato de eritromicina. Etilsuccinato eritromicina se produce como prácticamente insípido e inodoro, de color blanco a ligeramente amarillo en polvo, cristalino. Es muy ligeramente soluble en agua y libremente soluble en alcohol. La eritromicina lactobionato se produce como blanco a los cristales o polvo ligeramente amarillo. Puede tener un ligero olor y es muy soluble en agua y alcohol. gluceptato eritromicina se produce como un polvo blanco prácticamente inodoro, ligeramente higroscópico que es fácilmente soluble en agua y alcohol. También puede ser conocido como glucoheptonato de eritromicina. Almacenamiento / Estabilidad / Compatibilidad - Eritromicina (base) cápsulas y tabletas deben guardarse en recipientes herméticos a temperatura ambiente (15-30 ° C). preparaciones estolato de eritromicina deben protegerse de la luz. Para conservar la palatabilidad, las suspensiones orales se deben refrigerar. tabletas Etilsuccinato eritromicina y polvo para suspensión oral se deben almacenar en recipientes herméticos a temperatura ambiente. La suspensión oral disponible en el mercado se debe almacenar en el refrigerador para conservar la palatabilidad. Después de la dispensación, las suspensiones orales son estables durante al menos 14 días a temperatura ambiente, pero los productos individuales pueden tener estabilidades ya etiquetados. polvo lactobionato Eritromicina para la inyección debe ser almacenado a temperatura ambiente. Para la reconstitución inicial (viales), sólo agua estéril para inyección se debe utilizar. Después de la reconstitución, el medicamento es estable durante 24 horas a temperatura ambiente y 2 semanas si se refrigera. Para prepararse para la administración mediante infusión continua o intermitente, el fármaco se diluye adicionalmente en cloruro de 0,9% de sodio, lactato de Ringer, o Normosol-R. Otras soluciones de infusión pueden ser utilizados, pero primero deben tamponarse con la inyección de bicarbonato de sodio 4% (1 ml por 100 ml de solución). A un pH de de referirse a una referencia apropiada (por ejemplo, Trissell-ver bibliografía) para obtener más información. gluceptato polvo de la eritromicina para inyección debe ser almacenado a temperatura ambiente. Para la reconstitución inicial (viales), sólo agua estéril para inyección (sin conservantes) debe ser utilizado. Después de la reconstitución, el medicamento es estable durante 7 días si se refrigera. Muchos fármacos son físicamente incompatibles con gluceptato de eritromicina; se refieren a una referencia apropiada (por ejemplo, Trissell-ver bibliografía) para obtener más información. Farmacología - eritromicina es por lo general un agente bacteriostático, pero en altas concentraciones o contra organismos altamente susceptibles puede ser bactericida. Se cree que los macrólidos (eritromicina y tilosina) para actuar mediante la unión a la subunidad ribosomal 50S de las bacterias susceptibles, inhibiendo de este modo la formación de enlaces de péptidos. La eritromicina tiene actividad in vitro contra cocos gram positivo (estafilococos, estreptococos), bacilos Gram positivos (Bacillus anthracis. Corynebacterium. Clostridium sp.. (No C. difficile), Listeria. Erysipelothrix), algunas cepas de bacilos Gram negativos, incluyendo Haemophilus. Pasteurella. y Brucella. Algunas cepas de Actinomyces. Mycoplasma. La clamidia. Ureaplasma. Rickettsia y también se inhibe por la eritromicina. La mayoría de las cepas de la familia Enterobacteriaceae (Pseudomonas, E. coli, Klebsiella. Etc.) son resistentes a la eritromicina. La eritromicina es menos activo en la baja de pH y muchos médicos sugieren alcalinizar la orina si se utiliza el medicamento para tratar la UTI. Usos / Indicaciones - La eritromicina está aprobado para su uso para el tratamiento de infecciones causadas por microorganismos sensibles en perros, gatos, cerdos, ovejas y ganado. Se emplea a menudo cuando un animal es hipersensible a las penicilinas o si otros antibióticos son ineficaces contra un determinado organismo. La eritromicina es en la actualidad se considera el tratamiento de elección (con rifampicina) para el tratamiento de las infecciones por C. equi (Rhodococcus) en potros. Farmacocinética - eritromicina se absorbe después de la administración oral en el intestino delgado superior. Varios factores pueden influir en la biodisponibilidad de la eritromicina, incluyendo forma de sal, forma de dosificación, la acidez GI, la comida en el estómago, y el tiempo de vaciado del estómago. Tanto la base de eritromicina y estearato son susceptibles a la degradación del ácido, y revestimientos entéricos se utilizan a menudo para aliviar este. Tanto las formas Etilsuccinato y estolato se disocian en el intestino delgado superior y luego absorbidas. Después de la inyección IM o SQ del producto veterinario a base de polietileno (Erythro ® - 200; Gallimycin ® - 200) en el ganado, la absorción es muy lenta. Biodisponibilidades son sólo alrededor de 40% después de la inyección SQ, y 65% ​​después de la inyección IM. La eritromicina se distribuye por todo el cuerpo en la mayoría de los fluidos y tejidos, incluyendo la próstata, macrófagos y leucocitos. MCA niveles son pobres. La eritromicina puede ser 73-81% a las proteínas del suero y la sal estolato, un 96% a. La eritromicina se atravesar la placenta y los niveles de 5-20% de las personas en el suero de la madre se encuentran en la circulación fetal. niveles de eritromicina de alrededor de 50% de los que se encuentran en el suero pueden ser detectados en la leche. El volumen de distribución de la eritromicina en los perros se informa, 2 l / kg, 3.7 a 7.2 L / kg en los potros, 2,3 l / kg en las yeguas, y 0,8 l / kg en el ganado. La eritromicina se excreta principalmente sin cambios en la bilis, pero también se metaboliza en parte por el hígado a través de N desmetilación a metabolitos inactivos. Algunos de la droga se reabsorbe después de la excreción biliar. Sólo alrededor del 2-5% de la dosis se excreta sin cambios en la orina. La eliminación informado vida media de eritromicina en diversas especies son: 60-90 minutos en perros y gatos, 60-70 minutos en potros y yeguas, y 190 minutos en el ganado. Contraindicaciones / Precauciones / Reproductiva Seguridad - La eritromicina está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la misma. En los seres humanos, la forma estolato Raramente se ha asociado con el desarrollo de hepatitis colestásica. Este efecto aparentemente no ha sido reportado en las especies veterinarias, pero el estolato probablemente debe evitarse en pacientes con disfunción hepática preexistente. Muchos médicos creen que la eritromicina está contraindicado en caballos adultos (véase Reacciones Adversas a continuación), y eritromicina oral no se debe utilizar en rumiantes como las diarreas graves pueden resultar. Mientras que la eritromicina no ha demostrado efectos teratogénicos en ratas y el medicamento no está pensado para poseer potencial teratogénico grave, sólo debe usarse durante el embarazo cuando los beneficios superan a los riesgos. Efectos adversos / Advertencias - Los efectos adversos son relativamente poco frecuentes con eritromicina cuando se utiliza en pequeños animales, cerdos, ovejas o ganado. Cuando se inyecta la mensajería instantánea, las reacciones locales y dolor en el sitio de inyección. eritromicina oral puede causar alteraciones gastrointestinales con diarrea, anorexia, vómitos y ocasionalmente se ve. edema rectal y el prolapso anal parcial se han asociado con la eritromicina en cerdos. Las inyecciones intravenosas se debe dar muy lentamente, como las formas intravenosas pueden causar fácilmente tromboflebitis. Las reacciones alérgicas pueden ocurrir, pero se cree que es muy raro. eritromicina oral no se debe utilizar en los rumiantes como diarreas graves pueden resultar. En los potros tratados con eritromicina, puede ocurrir de vez en cuando una leve diarrea autolimitada. Los caballos adultos pueden desarrollar graves diarreas, a veces mortales de la eritromicina y el uso de la droga en los adultos es muy controvertido. La eritromicina puede alterar la homeostasis de la temperatura en los potros. Se han reportado potros edades comprendidas entre los 2 y 4 meses de edad para desarrollar hipertermia con dificultad respiratoria asociada y taquipnea. Físicamente refrescarse estos animales se informa para tener éxito en el control de este efecto. Sobredosis / Toxicidad aguda - Con la excepción de los efectos adversos descritos anteriormente, la eritromicina es aparentemente bastante no tóxico. Sin embargo, las reacciones de choque han sido reportados en lechones que recibieron sobredosis de eritromicina. Interacción con otros medicamentos - Debido a la eritromicina, las lincosamidas (. Clindamicina lincomicina) y cloranfenicol todos se unen a la subunidad 50S del ribosoma, la competencia por la unión puede ocurrir y algunos médicos afirman estos medicamentos no deben usarse al mismo tiempo. En sinergia con otros antimicrobianos in vitro (por ejemplo, sulfonamidas, rifampicina) se ha reportado con eritromicina. El uso concomitante de eritromicina con antibióticos bactericidas (por ejemplo, penicilina) es objeto de controversia, pero la documentación de cualquiera de sinergia clínica, aditivo de la actividad, o el antagonismo está aparentemente ausente. disminución del aclaramiento de la teofilina puede presentarse con toxicidad resultante en pacientes que reciben dosis de eritromicina (particularmente altos). Los pacientes deben ser monitorizados para detectar síntomas de toxicidad por teofilina y los niveles séricos de teofilina monitorizados si es necesario. Los pacientes estabilizados con terapia anticoagulante warfarina puede desarrollar bajo tiempo de protrombina y el sangrado cuando se añade la eritromicina. Se recomienda un control mejorado. El metabolismo de metilprednisolona puede ser inhibida por la administración concurrente de eritromicina. La importancia clínica de esta interacción es desconocido. La eritromicina puede aumentar la biodisponibilidad de la digoxina en un pequeño porcentaje de pacientes humanos y puede conducir a la toxicidad de la digoxina. importancia veterinaria de esta interacción es cuestionable. Las interacciones también se han reportado con eritromicina y los siguientes medicamentos de uso humano (rara vez se utiliza en veterinaria especies de remitir a otras referencias si es necesario): carbamazepina. ciclosporina (sistémica), y triazolam. Drogas / Laboratorio de Interacciones - valores eritromicina puede producir resultados falsamente elevados de AST (SGOT) y ALT (SGPT) utilizando ensayos colorimétricos. determinaciones fluorométrica de catecolaminas urinarias pueden ser alteradas por la administración concomitante de eritromicina. Para el tratamiento de C. (Rhodococcus) equi infecciones en los potros: a) La eritromicina estolato o etilsuccinato: 25 mg / kg tres veces al día PO con rifampicina: 5 mg / kg PO tid. (Hillidge y Zertuche 1987) b) La eritromicina estolato: 25 mg / kg cada 6 h PO Erythromycin gluceptato: 5 mg / kg IV q4-6h (Caprile y Short 1987) c) La eritromicina estolato: 25 mg / kg PO qid Erythromycin gluceptato: 5 mg / kg IV de 4-6 veces al día La eritromicina base (veterinaria) inyectable: 10 mg dos veces / kg IM (Prescott, Hoover, y Dohoo 1983) Para las infecciones susceptibles: a) La eritromicina estolato: 25 mg / kg por vía oral cada 6 h etilsuccinato de eritromicina: 25 mg / kg PO cada 8 horas La eritromicina gluceptato: 5 mg / kg IV q4-6h La eritromicina lactobionato: 3 - 5 mg / kg IV q6-8h (Brumbaugh 1987) No hay estudios farmacocinéticos publicados sobre la eritromicina (u otros macrólidos y lincosamidas) en los elefantes. a) dolor gastrointestinal severo y malestar pueden resultar después de sólo 1-2 días (Schmidt, 1986). a) Schmidt, M. J: Veterinario Senior Research, Washington Park Zoo, Portland, Oregon, comunicación personal, 1986. En: Olsen, J. H. 1999. La terapia con antibióticos en los elefantes. En: Fowler, M. E. y Miller R. E. (Editores), Zoo y Medicina Animal salvaje: Current Therapy 4. W. B. Saunders, Filadelfia, PA, EE. UU. p. 538 1) Eficacia clínica 2) Los efectos adversos (pruebas de función hepática periódica si el paciente receptora eritromicina estolato a largo plazo; puede no ser necesario para los potros que recibieron eritromicina y rifampicina para las infecciones por Rhodococcus) Información del Cliente - Los intramusculares de 100 mg / ml (eritro-100 ®) 200 mg / ml productos (eritro-200 ®) tiene instrucciones muy específicas sobre dónde y cómo inyectar el medicamento. Consulte la instrucciones de la etiqueta o el prospecto para obtener más información antes de usar. Las formas de dosificación / Preparaciones / FDA de aprobación Situación / Retención Tiempos - Eritromicina 100 mg / ml para inyección IM (con 2% aminobenzoato de butilo como un anestésico local) en viales de 100 ml Eritro-100 ® (Rhône Poulenc); (OTC) aprobados para su uso en perros, gatos, vacas, ovejas y cerdos. retirada de la leche = 72 horas. retirada masacre de ganado bovino, ovino, porcino = 48 horas. Eritromicina 200 mg / ml para inyección IM en 100 ml, 250 ml y 500 ml viales Eritro-200 ® (Rhône Poulenc); (OTC) Aprobado para su uso en el ganado vacuno, ovejas y cerdos. retirada de la leche = 72 horas. Masacre de retirada para el ganado = 14 días (21 días para evitar el recorte excesivo). retirada masacre de ovejas = 3 días (10 días para evitar el recorte excesivo). retirada masacre de cerdos = 7 días (10 días para evitar el recorte excesivo). Tubo eritromicina mastitis infusión para vacas secas; 600 mg de eritromicina por 12 ml tubo Eritro ® - Dry (Rhône Poulenc); (OTC) Aprobado para su uso en el ganado lechero secos. suspensión de la leche = 36 horas. Masacre retirada = 14 días, ni dentro de las 96 horas de parto. Los terneros nacidos de vacas tratadas no pueden ser sacrificados para su comida en menos de 10 días de edad. Tubo eritromicina mastitis infusión para vacas en lactancia; 50 mg / ml de eritromicina por tubo 6 ml Eritro ® -36 (Rhône Poulenc); (OTC) Aprobado para su uso en el ganado lechero secos. suspensión de la leche = 36 horas. Masacre retirada = 14 días. También hay varias premezclas eritromicina solo y en combinación con otros fármacos para su uso en cerdos y / o aves de corral. Eritromicina base tabletas orales con recubrimiento entérico 250 mg, 500 mg; Ery-Tab ® (Abbott); E-Mycin ® (Botas), Robimycin ® ® Robitabs; (Robins); E-Base ® (Barr); (Rx) La eritromicina base de comprimidos orales recubiertos con película de 250 mg, 500 mg La eritromicina Film-Tabs ® (Abbott); (Rx) , Eritromicina base cápsulas orales de liberación retardada gránulos con recubrimiento entérico de 250 mg; Eryc ® (Parke-Davis); (Rx) La eritromicina base retardada relased Tabletas 333 mg, genérico, (Rx) Erythromycin Tablets Base con partículas recubiertas de polímero de 500 mg; PCE Dispertab ® (Abbott) (Rx) Eritromicina base cápsulas orales de liberación retardada 250 mg; genérica (Rx) La eritromicina Estolato tabletas de 500 mg (como estolato) Ilosone ® (Dista) (Rx) Erythromycin Estolato Cápsulas 250 mg (como estolato); Ilosone Pulvules ® (Dista) (Rx); genérico, (Rx) Estolato de Eritromicina Suspensión: 125 mg (como estolato) por 5 ml en 480 ml y 250 mg (como estolato) por cada 5 ml en 100 genérico, (Rx) tabletas de eritromicina estearato recubierto con película 250 mg, 500 mg; genérico; (Rx) Eritromicina Etilsuccinato tabletas masticables: 200 mg; (como Etilsuccinato; equiv a 125 mg de base). EryPed ® (Abbott) (Rx) Eritromicina Etilsuccinato Comprimidos: 400 mg (como Etilsuccinato); E. E.S. 400; genérico, (Rx) Suspensión oral: 40 mg / ml, 80 mg / ml en 100, 200, 480, y 500 ml botellas; (equiv a 25 mg / base ml.) (Equiv a 50 mg / base ml). 100 mg por 2.5 ml en 50 ml, 200 genérica (Rx) Polvo para suspensión oral: 200 mg (como Etilsuccinato) por cada 5 ml cuando se reconstituye en 100 E. E.S. Gránulos ® (Abbott) (Rx) Gránulos para suspensión oral: 400 mg (como Etilsuccinato) por cada 5 ml de solución reconstituida; EryPed Gotas ® (Abbott) La eritromicina Lactobionato polvo para inyección: 500 mg genéricos (Rx) La eritromicina Lactobionato de inyección: 1 g de eritromicina (como gluceptato) por vial de 30 ml; Ilotycin gluceptato ® (Dista) (Rx) Aviso: La información de esta página es utilizado totalmente a criterio del lector, y se pone a disposición con la condición expresa de que ninguna responsabilidad, expresa o implícita, es aceptada por los autores o editores de la exactitud, contenido o uso de los mismos.